Приготовление лекарственных форм из растений
Приготовление лекарственных форм из растений
Общие сведения
Приготовление лекарственных форм из растительного сырья представляет собой фундаментальный раздел фармакогнозии и фармацевтической технологии. Исторически процесс выделения лечебных компонентов из растений заложил основу всей современной фармакологии. Переход от применения цельных частей растений к направленному извлечению конкретных химических соединений позволил медицине значительно повысить точность дозирования и эффективность терапии. В основе терапевтического действия фитопрепаратов лежат разнообразные биологически активные вещества, синтезируемые в тканях флоры. Растительные препараты способны оказывать на организм человека как узконаправленное, так и комплексное физиологическое воздействие. Подобная многогранность обусловлена сложным многокомпонентным составом извлекаемых экстрактов, который, помимо основных сильнодействующих веществ, включает в себя сопутствующие элементы, такие как витамины и микроэлементы, взаимно усиливающие фармакологический эффект.
Биологически активные вещества лекарственных растений
Одной из наиболее значимых групп фармакологически активных соединений выступают алкалоиды. Они представляют собой азотсодержащие органические вещества, обладающие выраженным физиологическим действием. Исторически первым открытым алкалоидом стал морфин, выделенный из мака, за которым последовало открытие хинина, атропина, никотина и ряда других соединений. Массовое выделение химически чистых алкалоидов во многом сформировало облик современной медикаментозной терапии, переведя ее от сугубо растительной к химической. В медицинской практике алкалоиды чаще всего применяются в виде водорастворимых солей для производства инъекционных растворов и таблетированных форм. Данные вещества оказывают обширное воздействие на центральную нервную систему, медиаторные системы, способны регулировать артериальное давление и тонус кровеносных сосудов. Растения, аккумулирующие алкалоиды, среди которых белладонна, барвинок, кубышка и эфедра, накапливают максимальное количество активных веществ в период цветения. Ввиду высокой токсичности применение алкалоидов требует строгого контроля, так как их передозировка представляет серьезную угрозу для жизни. Гликозиды являются сложными органическими соединениями, структура которых включает углеводную часть, именуемую гликоном, и неуглеводную часть, называемую агликоном. Специфическое фармакологическое действие вещества определяется исключительно структурой агликона, тогда как углеводный компонент выступает носителем энергии и способствует транспортировке. Гликозиды подвержены быстрому разрушению ферментами самих растений в процессе аутолиза, что диктует необходимость быстрой термической сушки сырья для сохранения его терапевтических свойств. В медицинской классификации выделяют сердечные гликозиды, источниками которых служат наперстянка, ландыш и горицвет. Они применяются для лечения тяжелых сердечно-сосудистых патологий, однако отличаются высокой ядовитостью и подлежат строгому рецептурному отпуску. Антрагликозиды, присутствующие в крушине, алоэ и кассии, обладают выраженным слабительным эффектом, пигментированы в красно-оранжевые цвета и характеризуются низкой токсичностью. Горькие гликозиды, содержащиеся в полыни и одуванчике, стимулируют секрецию желудочного сока, способствуя улучшению аппетита и пищеварения. Сапонины находят широкое применение в качестве отхаркивающих средств, мочегонных препаратов, а также желчегонных и потогонных агентов. Некоторые сапонины, присутствующие, например, в зверобое, способны эффективно снижать артериальное давление. Флавоноидные гликозиды отличаются бактерицидной и желчегонной активностью, а также способствуют выведению из организма радиоактивных веществ. Кумарины, в частности фурокумарины, проявляют сосудорасширяющие, спазмолитические и противоопухолевые свойства. Эфирные масла представляют собой летучие ароматические соединения, концентрирующиеся в цветках, листьях и плодах. Именно они придают специфический запах таким растениям, как мята, валериана, тимьян, душица и укроп. Эфирные масла обладают выраженными противовоспалительными, антимикробными, болеутоляющими и противоглистными свойствами, способны стимулировать или успокаивать сердечно-сосудистую и нервную системы. Они легко перегоняются с водяным паром, но подвержены быстрому испарению и окислению под воздействием света и кислорода, превращаясь в смолы, что обуславливает необходимость их хранения в герметичной таре вдали от прямых солнечных лучей. Смолы по своим химическим и физическим характеристикам близки к эфирным маслам, представляя собой густые, долго не засыхающие субстанции с ароматным запахом, известные как бальзамы. Они в изобилии содержатся в хвойных породах деревьев, почках березы и ревене. Смолы обладают сильными бактерицидными свойствами и применяются для изготовления ранозаживляющих пластырей, настоек и слабительных средств. Дубильные вещества, или таниды, являются производными многоатомных фенолов и выполняют в растениях защитную функцию. Они концентрируются преимущественно в коре и корнях таких растений, как дуб, береза, черемуха, зверобой, черника и пижма. Таниды обладают выраженным вяжущим действием, способны коагулировать белки с образованием плотной защитной пленки на слизистых оболочках или обожженных тканях, что препятствует развитию воспалительных процессов. В токсикологии дубильные вещества широко применяются в качестве антидотов при отравлениях алкалоидами, так как способны связывать яды в нерастворимые комплексы. При контакте с кислородом дубильные вещества окисляются, приобретая темно-бурый или красно-бурый цвет, что наглядно наблюдается при потемнении разрезанных яблок или картофеля.
Классификация и приготовление лекарственных форм
Исторически сложившиеся методы экстракции привели к созданию галеновых препаратов, названых так в честь знаменитого древнеримского врача Галена. К традиционным галеновым формам относятся водные и спиртовые вытяжки из растительного сырья. На современном этапе развития фармацевтики также выделяют новогаленовые препараты. Они представляют собой вытяжки, чаще всего водные, прошедшие глубокую химическую очистку от всех сопутствующих балластных веществ. Благодаря высочайшей степени очистки новогаленовые препараты могут применяться не только перорально, но и в виде внутримышечных или внутривенных инъекций, что абсолютно недопустимо для обычных неочищенных растительных отваров. Самой простой, но редко используемой в современной клинической практике формой является мелкодисперсный растительный порошок. Наибольшее распространение в фитотерапии получили водные экстракты, которые строго подразделяются на настои и отвары в зависимости от используемых морфологических частей растения и температурного режима приготовления. Настои традиционно готовят из мягких структур, таких как листья, цветки и стебли. Отвары производят из более плотных тканей, включая корни, кору и корневища. Промышленная технология приготовления водных экстрактов предполагает помещение предварительно измельченного сырья в крупный эмалированный или фарфоровый сосуд, заливание его очищенной водой и помещение закрытой емкости на кипящую водяную баню. Процесс температурного воздействия при постоянном помешивании для настоев занимает пятнадцать минут, тогда как для отваров требуется тридцать минут. После завершения нагревания емкость охлаждают при комнатной температуре, полученную жидкость процеживают, а растительный остаток тщательно отжимают. Полученная вытяжка обычно обладает высокой концентрацией действующих веществ и подлежит последующему разведению. Стандартная пропорция разведения составляет одну часть сухого сырья к десяти частям воды, однако для некоторых видов растительного сырья, например, для ромашки, концентрация может снижаться до соотношения один к тридцати или один к сорока. Препараты, предназначенные для наружного применения в виде примочек, напротив, готовятся высококонцентрированными. В домашних условиях технология приготовления часто упрощается до заливания сырья крутым кипятком с последующим продолжительным настаиванием под закрытой крышкой. Главным недостатком любых водных растительных экстрактов является их крайняя нестабильность и подверженность быстрому бактериальному обсеменению. Срок хранения готового отвара или настоя даже в условиях холодильника не превышает двух суток, после чего препарат закисает и становится непригодным к употреблению. Спиртовые настойки представляют собой значительно более стабильную лекарственную форму, изготавливаемую преимущественно на фармацевтических предприятиях с использованием этилового спирта в концентрации сорок или семьдесят процентов. Технологический процесс заключается в заливании измельченного сырья спиртом в герметично закрывающемся сосуде. Экстракция происходит при комнатной температуре в течение примерно семи дней. По истечении этого времени настойку аккуратно сливают, фильтруют, а остатки растений отжимают. Классическое соотношение растительного сырья к экстрагенту при производстве настоек составляет один к десяти. Наличие спирта обеспечивает длительный срок хранения препарата, надежно защищая его от развития патогенной микрофлоры. Высокая концентрация действующих веществ обуславливает способ применения спиртовых настоек — они назначаются в малых дозах, чаще всего каплями. В практике фитотерапии также активно используются сборы, представляющие собой выверенные смеси различных высушенных трав. Традиция составления многокомпонентных сборов уходит корнями в древние медицинские системы Индии и Китая. Сборы формируются исходя из конкретной терапевтической задачи и применяются в виде свежеприготовленных отваров, настоев или местных припарок. Среди мягких лекарственных форм выделяются мази, предназначенные для наружного применения. В качестве действующего начала в них чаще всего выступают экстракты из корневищ лечебных растений, которые диспергируются в различных жировых основах. Промышленные мази зачастую производятся на основе вазелина, что снижает их терапевтическую эффективность из-за поверхностного действия. Исторический опыт античной медицины доказывает, что использование в качестве основы натуральных жиров, таких как свиное сало, сливочное или растительное масла, обеспечивает гораздо более глубокое проникновение биологически активных веществ в ткани. Дополнительно в терапевтической практике применяется свежевыжатый сок лекарственных растений, который назначается как для нанесения на кожные покровы, так и для перорального приема.